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等了十多年治疗乙型肝炎新药的问世

2017-12-05
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摘要: 等了十多年治疗乙型肝炎的新药,TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。

  大家都知道乙型肝炎是不好治疗的,不管是在国内还是在国外,在治疗乙型肝炎上都是比较棘手的。很多人为了治疗乙型肝炎而使出了各种办法,有的在国内找最顶级的肝病专家来治疗,有的甚至出国全世界的找顶级的肝病专家,还有的则是寻找中医来进行对症治疗辨证施治,还有的患者则是中西医同时进行一起来治疗,还有一种人则是听信广告上的各种保护肝脏的保健品或者寻求各种偏方秘方来治疗,其实这样的做法也无可厚非,但是需要在医生的指导下根据自身实际情况来治疗。当然除了这些以外,听说还有一种治疗乙肝的新药要上市了。这让很多肝病患者为之兴奋。现在就来给大家详细的介绍一下等了十多年治疗乙型肝炎新药的问世。

  TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。

  TDF的升级版

  TAF是作为TDF(替诺福韦酯) 的升级版推出,想要充分了解这款药物就必须先了解TDF,TDF 作为国外乙肝初始治疗首推药物,它的抗病毒效果非常强,而且具有8年零耐药的数据,可以说是乙肝治疗“高效、低耐药”的理想药物,唯一的缺点是长期服用可能对肾脏和骨密度造成损伤。相比之下TAF克服了部分TDF的缺点,且TAFIII期研究的96周疗效和安全性结果则显示,TAF在保持较高病毒抑制率的情况下,没有发现耐药。

  低给药剂量,相同的疗效在与TDF相比,TAF只需要十分之一的TDF给药剂量,即可实现与TDF相同的抗病毒疗效。更好的骨骼安全性和肾脏安全性与原有的乙肝药物TDF相比,TAF能有效改善骨骼安全性系数,降低骨质疏松症风险。且对于肾脏的危害更加小。

等了十多年治疗乙型肝炎新药的问世

  那么什么样的人适合这款药物呢?

  (1)所有的初治患者均可首选TAF所有符合乙型肝炎抗病毒治疗指征的乙肝患者,包括肝硬化患者,均可首选TAF。对于初治患者来说选择“高效、低耐药”的抗病毒药物尤其关键,能有效控制病情。

  (2)核苷类药物单药耐药或应答不佳的患者可以换用TAF以往,拉米夫定、替比夫定或恩替卡韦发生耐药或应答不佳的患者,医生一般建议加用阿德福韦联合治疗。因为当时只有阿德福韦与以上3种药物没有交叉的耐药位点,但阿德福韦单药抗病毒作用较弱,很容易再次导致耐药。因此对于拉米夫定、替比夫定或恩替卡韦发生耐药或应答不佳的患者可直接换用TAF单药治疗。

  (3)正在联合治疗的患者可以换用TAF一些患者在前几年的治疗中已经发生耐药,正在服用拉米夫定+阿德福韦、恩替卡韦+阿德福韦,或者替比夫定+阿德福韦联合治疗。如果这些患者在联合治疗期间病毒应答良好,HBV DNA保持在可检测值的下限,换用TAF单药治疗,肯定仍然可以保持良好的疗效。换药后,病人的服药负担减少,还可以减轻药物对肾小管的毒性。

  (4)正在使用恩替卡韦每日2片治疗的患者可以换用替诺福韦有些患者在拉米夫定耐药后换用恩替卡韦每日2片治疗。因为拉米夫定与恩替卡韦有相同的耐药位点,在拉米夫定耐药后,体内的乙肝病毒对恩替卡韦的敏感性也会明显降低,如果每日只服1片恩替卡韦,很容易发生耐药,必须把剂量增加1倍,按每日2片剂量服用。即使这样,仍有40%的患者在4~5年后发生耐药。因此,这些患者换TAF更为合适。

  (5)阿德福韦单药治疗应答不佳的经治患者可以换用替诺福韦阿德福韦的抗病毒作用较弱,单药治疗有许多患者的应答不佳,HBV DNA一直没有转阴。这些患者若不及时改变治疗方案,则势必造成病毒耐药。经治患者如果以前用过拉米夫定等核苷类药物,换用恩替卡韦容易发生耐药,不如换用TAF。

  (6)既往拉米夫定耐药,使用阿德福韦或TDF出现肾损害的患者,可换用TAF我国拉米夫定上市较早,替比夫定和恩替卡韦与拉米夫定有相似的耐药位点,对于拉米夫定耐药的患者只能选择阿德福韦和替诺福韦,但这两者都有导致肾损害和血磷降低的风险,引起肾毒性的机制也是相同的。但TAF的治疗剂量仅为“TDF”的1/10,即可达到TDF相同的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏毒性。

  以上的详细内容就是专门针对于等了十多年治疗乙型肝炎新药的问世的详细介绍和分析,想必大家通过上面的详细内容介绍就会很快清楚和明白了。TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。是由美国制药巨头吉利德(Gilead)开发的抗病毒药物TAF,25mg)在2016年获得美国FDA批准,用于慢性乙型肝炎患者的治疗。广大乙肝患者看到这件消息一定很兴奋,相信不久的将来也会在国内能买到了。

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