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日本发现抑制HBV进入而不干扰NTCP转运蛋白的CsA衍生物

2016-12-18
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摘要: 研究人员在这里确定了不损害胆汁酸摄取的选择性乙型肝炎病毒(HBV)进入抑制剂。研究人员的证据提出了一种新的副作用较少的用于开发抗HBV药物策略。

  研究简述

  研究人员在这里确定了不损害胆汁酸摄取的选择性乙型肝炎病毒(HBV)进入抑制剂。研究人员的证据提出了一种新的副作用较少的用于开发抗HBV药物策略。

  大多数特异性乙型肝炎病毒(HBV)进入抑制剂,包括myrcludex-B和环孢菌素A(CsA),靶向HBV进入受体——牛磺胆酸钠共转运多肽(NTCP)。由于所有这些制剂具有损害用于胆汁酸摄取的NTCP转运蛋白活性的能力并因此可能引起显著的不良作用,日本国立传染病研究所的研究人员进行了一项旨在鉴定能够抑制HBV进入但对NTCP转运蛋白功能影响最小的小分子,相关研究结果发表在journal of hepatology 杂志上。

乙型肝炎病毒

  科研人员将焦点主要集中于CsA的衍生物,因为其能最先的抑制 HBV 进入和NTCP介导的胆汁酸摄取,于是对区分这两种活性的可能性进行分析。

  研究人员确定了几个CsA衍生物,他们抑制HBV感染的活性相当高,达到亚微摩尔IC50级别。有趣的是,这些衍生物中的一些,例如SCY446和SCY450,显示对神经钙蛋白(CN)和亲环蛋白(CyP)的表现出很微弱的抑制,这两种是CsA的主要细胞靶标,这表明CN和CyP不负责HBV抑制。相反,这些化合物直接与NTCP蛋白相互作用,因此抑制病毒附着于宿主细胞。其中,重要的是,研究人员发现这些化合物不损害NTCP依赖性摄取胆汁酸,提示抗HBV活性可以功能性的从胆汁酸运输中分离。此外,这些CsA衍生物具有抑制多种HBV基因型和临床相关核苷(酸)类似物耐药HBV分离物的活性。

  研究人员在结论中表示,这是选择性抑制HBV进入而不具有抗NTCP转运能力小分子的第一个实例。这些是用于开发具有较少不良反应潜力药物同时还兼具广泛抗HBV活性的候选药物利好。

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